サラ・ソリベス・トルモ

--> (function(w,d,s,l,i){w[l]=w[l]||[];w[l].push({'gtm.start': new Date().getTime(),event:'gtm.js'});var f=d.getElementsByTagName(s)[0], j=d.createElement(s),dl=l!='dataLayer'?'&l='+l:'';j.async=true;j.src= 'https://www.googletagmanager.com/gtm.js?id='+i+dl;f.parentNode.insertBefore(j,f); })(window,document,'script','dataLayer','GTM-NSWDBHZ');--> --> --> 本文へ ここからサイトナビゲーションです 文字 標準 拡大 検索 --> --> --> --> --> お問い合わせ アクセスマップ サイトマップ メインメニュー 本文へ メニュー PC版 文字標準 文字拡大 大学概要 学部・大学院・研究所 教育・学生支援 研究・産学連携 国際交流 社会連携 情報公開・広報 入試情報 東北大学で学びたい方へ 社会人・地域の方へ 企業の方へ 同窓生の方へ 在学生の方へ 教職員向け 閉じる ホーム > 2024年のプレスリリース・研究成果 > インダゾールとカルボン酸の直接アミド化反応 〜シン... ここから本文です 2024年 | プレスリリース・研究成果 インダゾールとカルボン酸の直接アミド化反応 〜シンプルかつ実用的な合成法〜 2024年2月20日 11:00 | プレスリリース・研究成果 【本学研究者情報】 〇大学院生命科学研究科　助教　梅原厚志研究室ウェブサイト 【発表のポイント】 インダゾールは医薬品の構造に含まれる重要な化学構造です。 アミドは生体分子や天然物、医薬品などの構造中に普遍的に存在する極めて重要な化学結合です。 独自に開発した反応条件を用いて、インダゾールとカルボン酸のアミド化反応をワンポットで実現しました。 本手法は、反応性の低い基質同士をシンプルな方法で繋ぐ強力な手法であり、創薬化学研究の発展に大きく貢献すると期待できます。 【概要】 アミドは、生体分子や天然有機化合物、医薬品などの構造中に普遍的に存在する極めて重要な化学結合です。そのためアミド結合形成のための方法はこれまで数多く開発されてきました。しかしインダゾールとカルボン酸とのワンポット縮合反応による直接的なアミド結合形成反応（注1）はこれまで報告例がありませんでした。この反応で合成できる生成物の中には、医薬品候補として期待されている有用な化合物群が知られています。そのため、インダゾールとカルボン酸を用いた直接的なアミド形成反応の新技術の開発が求められています。 東北大学大学院生命科学研究科の梅原厚志助教と佐々木誠教授はこれまで、反応性の低い窒素求核剤とカルボン酸をワンポットで簡便に結合させる新規のアミド結合形成反応（DMAPO/Boc2O反応条件）（注2）を独自に開発してきました（参考文献１）。今回、この方法を応用して、インダゾールとカルボン酸の化学選択的ワンポットアミド形成反応を実現しました。この成果は、インダゾールとカルボン酸を簡便かつシンプルにつなぐことができる強力な方法を提供するものであり、創薬化学研究の貢献に大きく期待できます。 本研究成果は、2024年2月14日付で有機化学の専門誌European Journal of Organic Chemistryにオンライン掲載されました。 【用語解説】 注1．カルボン酸のワンポットアミド形成反応: ワンポットとは、複数の反応を一つの反応容器で行うこと。効率性の観点から望ましい方法である。カルボン酸とアミンからワンポットでアミド結合を形成するには、カルボジイミドやウロニウム系の強力な縮合剤を用いるのが定法である。 注2.DMAPO/Boc2O反応条件: DMAPO = 4-ジメチルアミノピリジンN-オキシド、Boc2O = 二炭酸ジ-tert-ブチルの略。反応性の低い窒素求核剤とカルボン酸をone-potで簡便に結合させる新規のアミド結合形成反応である。本反応は、反応性の低い求核剤の求核的な活性化とカルボン酸の求電子的な活性化を一つのフラスコ内で同時に効率よく行っている。 詳細（プレスリリース本文） 問い合わせ先 （研究に関すること）東北大学生命科学研究科助教　梅原厚志TEL: 022-217-6214Email: atsushi.umehara.e3*tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください） （報道に関すること）東北大学大学院生命科学研究科広報室高橋さやかTEL: 022-217-6193Email: lifsci-pr*grp.tohoku.ac.jp（*を@に置き換えてください） 東北大学は持続可能な開発目標（SDGs）を支援しています カテゴリ 新着情報 ニュース 採用情報 東北大学教員公募情報 東北大学教員の任期に関する規程 東北大学職員公募情報 東北地区国立大学法人等職員採用試験情報 東北大学事務系・技術系職員採用試験情報 プレスリリース・研究成果 受賞 受賞・褒章など 研究成果 メディア掲載 イベント 学会・研究会・シンポジウム 公開講座・市民講座・企画展 学内行事・講習会・オープンキャンパス 東北大学で学びたい方へ 社会人・地域の方へ 企業の方へ 同窓生の方へ 在学生の方へ 教職員向け 過去の新着情報（アーカイブ） 本文へ サイトナビゲーションへ このページの先頭へ お問い合わせ -->休業日 サイトマップ サイトポリシー プライバシーポリシー ソーシャルメディアポリシー